Tiroxina

Fórmula estrutural
Fórmula estrutural da L-tiroxina
Em geral
Nome não proprietário Levotiroxina
outros nomes
  • L - (-) - tiroxina
  • ( S ) -tiroxina
  • Tetraiodotironina
  • 3,3 ', 5,5'-tetraiod- L- tironina
  • Ácido 2-amino-3- [4- (4-hidroxi-3,5-diiodofenoxi) -3,5-diiodofenil] propanóico
Fórmula molecular
  • C 15 H 11 I 4 NO 4 (levotiroxina)
  • C 15 H 10 I 4 NNaO 4 ( sal sódico de levotiroxina )
Identificadores / bancos de dados externos
Número CAS
PubChem 853
ChemSpider 830
Wikidata Q216852
Informação sobre drogas
Código ATC

H03 AA01

propriedades
Massa molar 776,87 g · mol -1 (tiroxina)
Estado físico

fixo

Ponto de fusão

231-233 ° C (levotiroxina)

solubilidade

ligeiramente solúvel em água (0,105 µg l -1 a 25 ° C)
instruções de segurança
Observe a isenção da exigência de rotulagem para medicamentos, dispositivos médicos, cosméticos, alimentos e ração animal
Rotulagem de perigo GHS
sem pictogramas GHS
Frases H e P H: sem frases H
P: sem frases P
Dados toxicológicos
  • 20 mg kg −1 ( LD 50 ,  rato ,  ip , sal de sódio de levotiroxina)
  • 50 mg kg −1 ( LD 50 ,  rato ,  sc , sal de sódio de levotiroxina)
Tanto quanto possível e usual, unidades SI são usadas. Salvo indicação em contrário, os dados fornecidos aplicam-se às condições padrão .

Tiroxina ( T 4 , 3,3 ', 5,5'-Tetraíodo- L- tironina , como o latim Glandula thyr [e] oidea e Thyreoidea , " glândula tireóide ", do grego antigo θυρεοειδής , thyreoeides ' em forma de escudo ') é um hormônio que se formou na tireóide dos mamíferos.

A tiroxina é um α- aminoácido não proteinogênico com a fórmula empírica C 15 H 11 I 4 NO 4 . Tiroxina é o pró - hormônio da triiodotironina , abreviadamente T 3 (três átomos de iodo na molécula). Esses hormônios da tireoide são essenciais para o metabolismo energético e parceiros importantes para muitos outros hormônios, como B. Insulina , glucagon , hormônio somatotrópico e adrenalina . O hormônio regulador superordenado é o hormônio estimulador da tireoide (TSH).

A tiroxina é quiral . A substância natural é L- tiroxina [sinônimo: ( S ) -hidroxina]. Se “tiroxina” é mencionada no texto a seguir e na literatura científica sem qualquer nome adicional ( prefixo ), L- tiroxina é sempre entendida.

História, isolamento e síntese

Edward Calvin Kendall isolou pela primeira vez a tiroxina de preparações secas da tireóide em 1914/1915. Charles Robert Harington o caracterizou e sintetizou pela primeira vez em 1926. No mesmo ano, o Thyroxin foi comercializado por Georg Friedrich Henning para o tratamento de distúrbios da tireóide sob o nome de "Thyroxin Henning".

Propriedades quimicas

A molécula de tiroxina contém quatro átomos de iodo (tetraiodotironina), daí o nome T 4 . No corpo, a tiroxina - ligada à globulina que se liga à tiroxina - tem meia-vida de cerca de oito dias.

T 4 : tiroxina
T 3 : 3,3 ', 5-triiodo-L-tironina
rT 3 : 3,3', 5'-triiodo-L-tironina
3,3'T 2 : 3,3'-diiodo-L -tironina

Analytics

Para a detecção de tiroxina no soro e para o controle da terapia são métodos imunológicos enzimáticos e radioimunológicos . O acoplamento de HPLC com espectrometria de massa também é usado para questões analíticas especiais.

Uso Terapêutico

A tiroxina é usada para tratar uma tireoide hipoativa ( hipotireoidismo ). Pacientes com essa doença geralmente precisam de reposição hormonal para o resto da vida. A tiroxina é tradicionalmente tomada em comprimido com o estômago vazio pelo menos 30 minutos antes do café da manhã ou, alternativamente, não antes de duas horas após a última ingestão de alimentos, a fim de otimizar a biodisponibilidade ou a absorção do hormônio no intestino, que tende ser difícil de absorver. Em humanos, a dose é geralmente entre 12,5 µg e 200 µg por dia. Uma forma intravenosa de tiroxina também está disponível para o tratamento do coma hipotireoidiano grave .

Em adição à sua utilização no hipotiroidismo, tiroxina pode ser utilizado para complementar um fornecimento de iodo suficiente para o tratamento de bócio ( bócio ). Além disso, a administração de tiroxina serve para suprimir o circuito de controle tireotrópico - seja diagnosticamente com a cintilografia de supressão ou terapeuticamente com tumores malignos da tireoide ressecados para prevenir recorrências .

No caso de hipertireoidismo , a administração de tiroxina é contra-indicada. A combinação de tiroxina com drogas antitireoidianas ( bloquear e substituir ) para o tratamento do hipertireoidismo é considerada obsoleta.

A tiroxina também é usada como pílula de emagrecimento . Não há aprovação nem comprovação de eficácia para esta indicação. A administração de hormônios tireoidianos pode aumentar o gasto de energia , mas isso pode ser compensado pelo aumento da ingestão de alimentos. Além disso, os hormônios tireoidianos promovem a resistência à insulina em caso de sobredosagem , o sistema cardiovascular fica mais estressado e o risco de osteoporose aumenta, especialmente em mulheres na pós-menopausa . Mortes por overdose são conhecidas.

A tiroxina e a triiodotironina também desempenham um papel no aumento do efeito e na profilaxia de fase para o tratamento da depressão.

Com a ingestão de tiroxina ou tireonina, o valor da tireotropina ( TSH ) deve ser monitorado regularmente. Isso é particularmente verdadeiro na fase de configuração e ao alterar a dose.

As preparações de tiroxina de diferentes fabricantes podem diferir significativamente em sua biodisponibilidade , razão pela qual a alteração da preparação comercial não é recomendada se a preparação anterior for tolerada.

Estudos extensivos sobre a farmacoepidemiologia das preparações de tiroxina foram apresentados pelo Instituto Robert Koch . A tiroxina é um dos cinco medicamentos mais comumente prescritos no mundo.

Nomes comerciais

em ordem alfabética

Monopreparações

Como comprimidos:

Berlthyrox (D), Eferox (D), Eltroxina (CH), Eutirox (A, CH, D), Eutirox (D), L-Tirox (D), L-Tiroxina (D), Levotiroxina (A, D), Prothyreo (D), Tirosint (CH), Thyrex (A)

Como uma gota:

Eferox (D), L-tiroxina (D), levotiroxina (D)

Preparações de combinação

Com triiodotironina :

Novotiral (A, CH, D), Protirídeo (D), Tirocomba (D)

Com iodeto de potássio :

Eferox iodo (D), iodotirox (D, A), L-tirox iodo (D), L-tiroxina iodo (D), tiroxina iodo (D)

literatura

Links da web

Evidência individual

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