Urokinase
Urokinase | ||
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Dados estruturais existentes: consulte a entrada UniProt | ||
Propriedades da proteína humana | ||
Estrutura primária de massa / comprimento | 411 aminoácidos | |
Estrutura secundária para quaternária | Heterodímero A + B | |
Identificador | ||
Nome do gene | PLAU | |
IDs externos | ||
Informação sobre drogas | ||
Código ATC | B01 AD04 | |
DrugBank | DB00013 | |
Aula de drogas | Fibrinolítico | |
Classificação da enzima | ||
CE, categoria | 3.4.21.73 , serina protease | |
MEROPS | S01.231 | |
Substrato | Arg - + - Val em plasminogênio | |
Produtos | Plasmin | |
Ocorrência | ||
Família de homologia | Tripsina | |
Táxon pai | Criatura |
Uroquinase ou ativador de plasminogênio do tipo uroquinase ( uPA para breve ) é uma enzima do grupo de peptidases (também proteases ) que é usada para tratar infarto do miocárdio , embolia pulmonar e outras oclusões vasculares trombóticas , bem como para a terapia e profilaxia de cateter trombótico oclusões.
A uroquinase foi descoberta pela primeira vez na urina humana e descrita como uma protease . Fisiologicamente, ele circula na corrente sanguínea e converte o plasminogênio em plasmina , que é uma serinoproteinase que dissolve várias proteínas do plasma, especialmente coágulos de fibrina. Este processo é conhecido como fibrinólise e a eficácia da uroquinase como medicamento baseia-se neste mecanismo. A uroquinase é inibida pelos inibidores do ativador do plasminogênio PAI-1 e PAI-2.
Verificou-se que a expressão de uroquinase e PAI-1 está significativamente aumentada em vários cânceres e pode, portanto, servir como um marcador de prognóstico.
Seu efeito pode ser revertido com a administração de ácido tranexâmico .
Receptor de uroquinase
Quando a uroquinase está ligada ao seu receptor celular , o receptor da uroquinase (uPAR) ligado à membrana celular por uma âncora de glicosilfosfatidilinositol (âncora GPI) , sua atividade proteolítica é grandemente aumentada. Além disso, a ligação da uroquinase ao uPAR ativa as vias de sinalização mitótica na célula e aumenta a migração celular. Esses processos são independentes da atividade proteolítica da uroquinase.
Indicações
Urokinase é aprovado na Alemanha para uso em
- Trombose arterial periférica
- trombose venosa profunda aguda e subaguda
- embolia pulmonar aguda confirmada por diagnóstico, especialmente em condições hemodinâmicas instáveis
- shunt arteriovenoso trombosado
- para a profilaxia de complicações infecciosas e trombóticas de cateteres venosos centrais
- Restauração da patência de cateteres venosos centrais ocluídos trombóticos, incluindo cateteres de hemodiálise.
Nomes comerciais
A uroquinase foi aprovada na Alemanha, Áustria e Suíça sob o nome de Urokinase HS medac em cinco dosagens (10.000 / 50.000 / 100.000 / 250.000 / 500.000 UI), mas não está disponível há algum tempo.
Evidência individual
- ↑ Medac: https://s3.eu-central-1.amazonaws.com/prod-cerebro-ifap/media_all/47017.pdf (PDF; 66 kB)
- ↑ Falha na entrega da uroquinase. Recuperado em 28 de janeiro de 2020 .