Inibidor de Src

Um inibidor de Src é um inibidor de proteína quinase que inibe a tirosina quinase Src .

características

A tirosina quinase Src (do inglês sarcoma ) é um oncogene que está envolvido na transformação maligna de células . A inibição desta proteína quinase é, portanto, uma forma de tratamento na terapia do câncer . Como acontece com a maioria das terapias contra o câncer, a resistência pode se desenvolver quando usada , é por isso que as terapias combinadas estão sendo investigadas para evitar a formação de resistência, aumentando a pressão de seleção . Os inibidores da proteína quinase são usados ​​dependendo do tipo de célula e do genoma do tumor específico.

Exemplos

Ponatinib

literatura

  • A. Aleshin, RS Finn: SRC: um século de ciência trazido para a clínica. In: Neoplasia . Volume 12, número 8, agosto de 2010, pp. 599-607, ISSN  1476-5586 . PMID 20689754 . PMC 2915404 (texto completo livre).
  • NA Chatzizacharias, GP Kouraklis, CT Giaginis, SE Theocharis: Clinical meaning of Src expression and activity in human neoplasia. In: Histologia e histopatologia. Volume 27, Número 6, junho de 2012, pp. 677-692, ISSN  1699-5848 . PMID 22473690 .

Evidência individual

  1. ^ H. Creedon, VG Brunton: Inibidores da quinase Src: terapêutica promissora do câncer? In: Revisões críticas em oncogênese. Volume 17, Número 2, 2012, pp. 145-159, ISSN  0893-9675 . PMID 22471705 .
  2. B. Elsberger, B. Stewart, O. Tatarov, J. Edwards: Is Src um alvo viável para o tratamento de tumores sólidos? In: Current Cancer Drug Targets . Volume 10, Número 7, novembro de 2010, pp. 683-694, ISSN  1873-5576 . PMID 20578988 .
  3. LN Puls, M. Eadens, W. Messersmith: Current status of SRC inibitors in solid tumor malignancies. In: The Oncologist . Volume 16, Número 5, 2011, pp. 566-578, ISSN  1549-490X . doi : 10.1634 / teoncologista.2010-0408 . PMID 21521831 . PMC 3228195 (texto completo livre).
  4. ^ R. Krishnamurty, DJ Maly: mecanismos bioquímicos de resistência a inibidores da proteína quinase de moléculas pequenas. In: ACS Chemical Biology . Volume 5, Número 1, janeiro de 2010, pp. 121-138, ISSN  1554-8937 . doi : 10.1021 / cb9002656 . PMID 20044834 . PMC 2879594 (texto completo gratuito).
  5. S. Hiscox, P. Barrett-Lee, AC Borley, RI Nicholson: Combinar inibidores de Src e inibidores de aromatase: uma nova estratégia para superar a resistência endócrina e perda óssea. In: European Journal of Cancer (Oxford, England: 1990). Volume 46, Número 12, agosto de 2010, pp. 2187-2195, ISSN  1879-0852 . doi : 10.1016 / j.ejca.2010.04.012 . PMID 20471823 .
  6. PA Jänne, N. Gray, J. Settleman: Factors subjacentes à sensibilidade dos cancros aos inibidores da quinase de moléculas pequenas. In: Nature Reviews Drug Discovery . Volume 8, Número 9, setembro de 2009, pp. 709-723, ISSN  1474-1784 . doi : 10.1038 / nrd2871 . PMID 19629074 .
  7. PA Ott, S. Adams: Inibidores da proteína quinase de moléculas pequenas e seus efeitos no sistema imunológico: implicações para o tratamento do câncer. In: Imunoterapia. Volume 3, Número 2, fevereiro de 2011, pp. 213-227, ISSN  1750-7448 . doi : 10.2217 / imt.10.99 . PMID 21322760 .
  8. W. Jeong, JH Doroshow, p kummar: United States Food and Drug Administration aprovou inibidores de quinase orais para o tratamento de doenças malignas. In: Current Problems in Cancer . Volume 37, Número 3, maio-junho de 2013, pp. 110-144, ISSN  1535-6345 . doi : 10.1016 / j.currproblcancer.2013.06.001 . PMID 23972982 . PMC 3761410 (texto completo gratuito).
  9. Antonarakis ES, Heath EI, Posadas EM, Yu EY et al.: Um estudo de fase 2 de KX2-391, um inibidor oral de Src quinase e polimerização de tubulina, em homens com câncer de próstata resistente à castração óssea metastática . In: Cancer Chemother Pharmacol . 71, No. 4, abril de 2013, pp. 883-892. doi : 10.1007 / s00280-013-2079-z .
  10. HJ Nam, SA Im, DY Oh, P. Elvin, HP Kim, YK Yoon, A. Min, SH Song, SW Han, TY Kim, YJ Bang: Antitumor activity of saracatinibe (AZD0530), a c-Src / Abl inibidor da quinase, sozinho ou em combinação com agentes quimioterápicos no câncer gástrico. In: Molecular Cancer Therapeutics . Volume 12, Número 1, janeiro de 2013, pp. 16-26, ISSN  1538-8514 . doi : 10.1158 / 1535-7163.MCT-12-0109 . PMID 23144237 .