Inibidor de transdução de sinal

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Como um inibidor de transdução de sinal ( STI , Inibidor de transdução de sinal em inglês ) refere-se a substâncias que interferem com a transdução de sinal celular importante ou a inibem. Nesse contexto, transdução de sinal é o termo usado para descrever a transferência de informações bioquímicas ou encaminhamento de informações da membrana celular para o interior da célula, ou de um compartimento celular para outro.

Ilustrado com um exemplo: Quando um fator de crescimento extracelular (por exemplo, eritropoietina ) atinge o receptor correspondente na superfície da célula (por exemplo, receptor de eritropoietina), o sinal correspondente é passado para o interior da célula (a molécula de eritropoietina permanece fora da célula). Isso acontece de tal forma que o receptor altera sua configuração intracelular e, assim, ativa outras proteínas intracelulares (por exemplo, por fosforilação ). Estes, por sua vez, ativam outras proteínas e, assim, a transmissão do sinal continua. Um ponto final de ativação pode, por exemplo, B. a ativação ou desativação de um gene (por exemplo, no caso da eritropoietina, a ativação de enzimas sintetizadoras de hemoglobina ).

Inibidores de transdução de sinal específicos, especialmente inibidores de tirosina quinase, são considerados "drogas do futuro". Com muitas doenças, especialmente com muitas doenças cancerosas , sabemos agora que elas são baseadas em transduções de sinal perturbado, que z. B. levar à ativação permanente nas células tumorais. Se alguém conseguir inibir especificamente essa transdução de sinal, terá um medicamento eficaz para o tratamento da doença.

exemplo

O mecanismo de ação do STI571

O exemplo mais conhecido, o ingrediente ativo é o imatinib (nome comercial Gleevec, anterior ao inibidor de S ignal T ransduction I nhibitor 571, conhecido STI571). Imatinib é um inibidor relativamente específico da tirosina quinase ABL . No quadro clínico da leucemia mielóide crônica , uma ativação permanente desta quinase está presente, por uma translocação cromossômica ocorre no ABL com outro gene BCR a um gene BCR-ABL fusionado.

O imatinib é estruturalmente semelhante a uma molécula de trifosfato de adenosina . Ao introduzir este trifosfato de adenosina “sintético”, a tirosina quinase BCR-ABL não pode mais ativar os efetores e, portanto, sua atividade pode ser inibida.

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